Meronem

Meropenem je antibakteriální léčivo s širokým terapeutickým spektrem účinku.

Lék Meropenem je lyofilizovaný bílý prášek nebo lehce nažloutlý nádech. Z tohoto prášku se připraví injekční roztok. Vložte intravenózně bolus nebo infuzi.

Pro lék Meropenemová forma uvolnění je možná pouze ve láhvích, jejichž objem je 10 nebo 20 ml. Každá lahvička obsahuje 500 mg nebo 1 g léku Meropenem. Roztoky pro intramuskulární injekce a tablety pro orální podání nejsou k dispozici. Úlohou účinné látky je trihydrát meropenemu. Z pomocných látek obsahuje přípravek uhličitan sodný.

Tento přípravek je uvolněn pouze v lékárnách na lékařský předpis.

Farmakologické účinky


Meropenem se týká antibakteriálních léčiv z farmakologické skupiny karbapenemů. Hlavní terapeutický účinek je baktericidní a bakteriostatický.

  1. Účinná látka inhibuje syntézu látek podílejících se na konstrukci bakteriální buněčné stěny.
  2. Je odolný vůči převážnou většině beta-laktamázy.
  3. Nedochází k ničení v renálním kanálu a netvoří tak produkty nefrotoxického rozkladu.
  4. Má vysokou afinitu k proteinům, které váží penicilin a nacházejí se na povrchu cytoplazmatické membrány.
  5. Zpomaluje produkci peptidoglykanové vrstvy bakteriální buněčné stěny a podporuje uvolňování autolytických enzymů, které vedou ke zničení stěny a nakonec ke smrti bakteriální buňky.

Látka má antibakteriální účinnost proti většině gram-pozitivních a gramnegativních kmenů, anaerobních i aerobních.

  1. Gram-pozitivní aerobní mikroorganismy - enterokoky, Staphylococcus aureus, většina druhů streptokoků.
  2. Gram-negativní aerobní patogeny - Escherichia, Hemophilus bacillus, Klebsiella, Proteus, Neisseria.
  3. Anaerobní bakterie - většina odrůd bakterií, peptostreptokokki.
  4. Při in vitro experimentech je léčivo účinné proti grampozitivním aerobním těm, mnoha druhům gramnegativních aerobních roztoků. V klinických podmínkách však nebyla prokázána terapeutická účinnost.

Lék proniká velmi dobře do všech orgánů a biologických tekutin v těle, včetně mozkomíšního moku, což je velmi důležité při léčbě pacientů s bakteriální meningitidou. V mozkomíšním moku a v jiných tekutinách dosahuje koncentrace účinné látky koncentrace, které jsou vyšší, než je nezbytné k potlačení většiny patogenů. Baktericidní koncentrace v těle se vytvoří 30-90 minut po injekci. Malé množství antibiotika může proniknout do tajemství prsu.

Trihydrát Meropenema je citlivý na nevýznamný metabolismus v těle. Játra produkují jeden neaktivní metabolit. Poločas rozpadu léku je přibližně 1 hodinu. U dětí může tato doba dosáhnout 1,5-2,5 hodiny. Nebyla pozorována akumulace antibiotika v těle. Přibližně 70% léčiva v nezměněné formě se vylučuje ledvinami, doba úplné eliminace je asi 12 hodin. Během 5 hodin se koncentrace meropenemu udržuje v moči, což přesahuje 10 μg / ml po podání 500 mg léku. U pacientů s klinickými příznaky selhání ledvin, stejně jako u starších a starších pacientů vylučování léku koreluje s clearance kreatininu.

Lék je vyloučen z těla během hemodialýzy.

Meropenem - indikace k použití

  1. Infekční léze dolních cest dýchacích - bronchitida, pneumonie, včetně nemocnice, pleurisy.
  2. Infekce břišní dutiny - apendicitida, vyskytující se u komplikací, pelvioperitonitida, peritonitida.
  3. Infekce močových cest a ledvin - pyelitida, pyelonefritida.
  4. Infekční léze pokožky a měkkých tkání - dermatóza doprovázená sekundární infekcí, impetigem, erysipelami.
  5. Infekční onemocnění panvových orgánů.
  6. Bakteriální meningitida.
  7. Sepsa a septikémie.

Je možné použít empirickou metodu jako součást komplexní terapie antivirovými a antifungálními léky u pacientů, u nichž je podezření na infekční onemocnění. Možnými příznaky jsou epizodická febrilní horečka a neutropenie. V těchto případech je přípustné užívat jako monoterapii.

Způsoby podávání a režim dávkování

Léčivo se podává pouze intravenózně. Pro podání bolusu se obsah injekční lahvičky zředí sterilním injekčním roztokem rychlostí 10 ml na 500 mg nebo 15 ml na 1000 mg prášku. Je nutné zadat pomalu, ne méně než 5 minut.

Intravenózní lék se injektuje během 15-30 minut. Prášek musí být rozpuštěn v 100-200 ml infuzní tekutiny.

Dávkování a trvání léčby závisí na závažnosti infekce a stavu pacienta.

Dospělé dávkování

  1. Pro léčbu různých typů pneumonie, infekcí urogenitálního systému a orgánů pánve, infekce kůže a měkkých tkání se 500 mg léčiva podává intravenózně každých 8 hodin.
  2. Pro léčbu peritonitidy nebo hospitalizované pneumonie, septikémie, v případě podezření na bakteriální infekci neutropenií se Meropenem podává v dávce 1000 mg každých 8 hodin.
  3. U meningitidy se doporučuje podávání 2000 mg léku každých 8 hodin.
  4. U pacientů s poruchou funkce ledvin by měla být dávka zvolena s ohledem na clearance kreatininu.

Vzhledem k odstranění přípravku Meropenem s hemodialýzou je nutné po ukončení každého postupu zavést dodatečnou jednotnou terapeutickou dávku.

Dávkování pro děti

U dětí je lék předepsán na základě věku a tělesné hmotnosti:

  1. U dětí ve věku od 3 měsíců do 12 let je jedna dávka 10-20 mg / kg tělesné hmotnosti, frekvence podávání je třikrát denně.
  2. Děti, jejichž tělesná hmotnost je vyšší než 50 kg, předepsané dávky odpovídající dospělým.
  3. Pro léčbu meningitidy je lék předepsán rychlostí 40 mg / kg tělesné hmotnosti třikrát denně. Dosavadní zkušenosti s použitím přípravku Meropenem u dětí s poruchou funkce ledvin, neutropenie, známkami primární a sekundární imunodeficience nejsou.

Použití během těhotenství a kojení

Jmenování Ženy Meropenema během těhotenství jsou přípustné pouze v případech, kdy přínos léku přesahuje možné riziko pro plod.

Pokud je nutné předepisovat lék do pečovatelky, mělo by být kojení během léčby zrušeno.

Jmenování pacientům s selháním jater a ledvin

Při předepisování léků pacientům se známkami selhání jater je nutné přísně kontrolovat hladinu jaterních transamináz a krevní bilirubin.

Při renální insuficienci se dávka léčiva upravuje v závislosti na clearance kreatininu.

Nežádoucí účinky

Během léčby přípravkem Meropenem se mohou objevit následující nežádoucí účinky:

  1. Na straně trávicího systému je možné v oblasti epigastrie, nevolnosti a zvracení, zácpa nebo průjem, poruchy chuti k jídlu, cholestatická žloutenka, hepatitida, hyperbilirubinémie a poruchy jaterních enzymů. Vzácně může vzniknout orální kandidóza, pseudomembranózní kolitida.
  2. Poruchy orgánů kardiovaskulárního systému se mohou projevit ve formě příznaků srdečního selhání, poruch frekvence a rytmu srdce, srdeční zástavy. Možné změny krevního tlaku v jednom či druhém směru, tromboembolizmus větví plicního kmene, infarkt myokardu.
  3. Orgány močového systému - edém, poruchy močení, hyperkreatinémie, hematurie.
  4. Alergické projevy jsou možné v podobě kožních vyrážek nebo ekzematózních erupcí, exsudativního multiformního erytému, Stevens-Johnsonova syndromu. Možná vznik angioedému nebo anafylaktické reakce.
  5. Na straně centrálního a periferního nervového systému jsou možné závratě, bolesti hlavy, poruchy spánku, parestézie, nervozita a zvýšená vzrušivost, deprese, úzkost, agitovanost, halucinace, zmatenost, epileptiformní záchvaty.
  6. Laboratorní změny jsou možné ve formě eozinofilie, neutropenie, agranulocytóza, leukocytóza, anémie. Možné poruchy srážení krve, stejně jako fenomén kandidózy kůže a sliznic.

Místní reakce jsou možná ve formě tromboflebitidy nebo flebitidy v místě vpichu.

Kontraindikace

Kontraindikace k určení léčivé látky jsou přecitlivělost nebo intolerance na jednotlivé složky léku, stejně jako děti do 3 let věku.

Meropenem - analogy a ceny léku

Původní léčivý přípravek založený na léčivé látce Meropenem je Meronem, který je dostupný v práškové formě 500 mg. Prášek se používá k přípravě injekčního roztoku. Všechny ostatní léky na bázi meropenemu jsou klasifikovány jako generikum. Všechny analogové léky jsou dostupné pod stejným jménem nebo pod mezinárodním nechráněným názvem a jsou vzájemně zaměnitelné.

Náklady na původní fondy Meronem se pohybují od 5 tisíc do 15 tisíc rublů. Pro generiká léku Meropenem se cena pohybuje v rozmezí od 380 do 650 rublů.

Meropenem - recenze pacienta

Před několika lety jsem skončil v nemocnici se závažnou bilaterální pneumonií. Začali mi léčit antibiotiky, ale nejdříve nic nepomohlo. V této oblasti mi předepsal lékař Meropenem třikrát v klopách. Zlepšení začalo téměř okamžitě. Jedná se o velmi silnou drogu a já jsem měl v dutině ústní dutinu na pozadí takové léčby; Léčba dala velmi dobrý výsledek.

Můj bratr byl bodnut v břišní dutině a byl odveden do jednotky intenzivní péče. Velmi brzy začala jeho peritonitida. Obrátili jsme se na lékaře a zeptali jsme se, jaké drogy potřebuje můj bratr. Náklady v tomto okamžiku na tom nezáleželo, hlavní věcí bylo zachránit osobu. Doktor nás požádal, abychom koupili v lékárně Meropenem. Jakmile jsme našli tento léčivý přípravek a začali ho podávat kapátkem IV, můj bratr se okamžitě zlepšil. Už uplynulo více než rok, zdraví bratra je v pořádku. Díky této zázračné medicině se podařilo zachránit život člověka.

Meropenem je jednou z moderních antibiotik, která má široké terapeutické spektrum účinku. Je předepsána pro léčbu mnoha infekčních onemocnění. Někteří pacienti mohou vyvinout kandidózu, alergické reakce. Obecně platí více pozitivních hodnocení o nástroji Meropenem.

Meropenem - návod k použití + analogy a recenze + recept v latině

Efektivní antibiotikum Meropenem patří do skupiny beta-laktamových ABP ze skupiny karbapenemů. Ve srovnání s peniciliny je odolnější vůči destruktivnímu působení enzymů produkovaných patogeny. Nejčastěji se používá jako záložní antibakteriální léčivo, ale ve zvláště těžkých případech, kdy infekce ohrožuje život pacienta, je předepisována empiricky.

Určeno výhradně pro parenterální (intravenózní podání nebo podání bolusu). Obsahuje minimální seznam kontraindikací, je schválen pro použití u dětí starších tří měsíců a těhotných.

Meropenem návod k použití

Tento lék se používá pouze v nemocnici a podle pokynů lékaře příslušného profilu. Je vložena do žíly pomocí kapátkové nebo bolusové injekce v osm hodinovém intervalu, aby se udržovala požadovaná koncentrace antibiotika v krvi.

Jak je uvedeno výše, jedná se o rezervní drogu, ale pokud zánětlivý proces přebírá život ohrožující charakter (meningitida, sepse), používá se jako hlavní. Ukazuje vysokou aktivitu proti širšímu spektru patogenů než jiné beta-laktamy a zvýšenou odolnost vůči beta-laktamázám. To dobře proniká do mnoha tkání a tekutin, zejména míchy, prakticky není metabolizováno v játrech a vylučováno ledvinami.

Rp: Meropenem 1,0

D.t.d: N 10

S: Zředí se ve 100 ml roztoku dextrózy (5%), podává se intravenózně třikrát denně.

Složení léku

Aktivní složka - meropenem - je dnes jedním z nejúčinnějších beta-laktamových antibiotik, karbapenemů. Patogenní rostlinná susceptibilita je baktericidní, zasahuje do syntézy buněčné stěny a ničí ji. Funguje rychleji než jiné třídy léků a je odolnější vůči destruktivním enzymům. Rozsah jeho antimikrobiální aktivity zahrnuje mnoho patogenů:

  • Aerobní gram-pozitivní patogeny - Enterococcus faecalis (vankomycin-rezistentní kmeny kromě) a penicilin-streptokoky S.agalactiae S. pneumoniae a Streptococcus viridans, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (methicilin citlivý pouze).
  • Gram-negativní aerobní - E. coli, Haemophilus influenzae (a jeho kmeny produkující beta-laktamasu), Próteus, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas, Neisseria meningitidis.
  • Některé anaerobní mikroorganismy rodiny peptostreptokokk, Bacteroides thetaiotaomicron a Bacteroides fragilis.

V laboratorních podmínkách vykazuje baktericidní účinek proti mnohem většímu počtu patogenních bakterií, avšak neexistují žádné důkazy o klinickém významu.

Uvolnění formy Meropenem

Nejčastěji lékárny a specializované internetové obchody nabízejí produkty rumunské farmaceutické společnosti Biofarm. Lék je dostupný ve formě bílého krystalického prášku baleného ve láhvích o objemu 1 gram. Navrženo pro intravenózní podání proto vyžaduje předchozí zředění kompatibilním roztokem.

Pokud se lék podává v bolusu (injekce se provádí během několika minut), pak se prášek rozpustí v destilované vodě rychlostí 20 ml na 1 g účinné látky. Roztoky dextrózy (5 nebo 10%) a fyziologický roztok v množství od 50 do 200 ml jsou vhodné pro provádění intravenózních infuzí kapátkem. Tablety přípravku Meropenem, stejně jako jiné dávkové formy pro orální podání, neexistují.

Indikace a kontraindikace

Předepisuje se jednak jako monoterapie, jednak jako kombinace, zatímco kombinace s monobaktamy, peniciliny a cefalosporiny není možná kvůli stávajícímu zkříženému odporu. Kromě toho by Meropenem a další léky neměly být v infuzním systému nebo stříkačce smíchány.

Efektivní v následujících patologických stavech:

  • těžká pneumonie (včetně typu nemocnice);
  • infekce močového systému (například pyelitida, pyelonefritida a další);
  • gynekologické nemoci infekční povahy;
  • zánětlivé procesy v břišní dutině, včetně peritonitidy, komplikované apendicitidy, pelvioperitonitidy;
  • různé kožní infekce - dermatóza, erysipela a další;
  • meningitida;
  • septicemie.

Lék je charakterizován nízkou toxicitou, takže přísné kontraindikace jsou pouze první tři měsíce života dítěte a individuální nesnášenlivost karbapenemů nebo jiných beta-laktamů. Pokud je pacient diagnostikován s takovými gastrointestinálními onemocněními, jako je kolitida a průjem, nebo jsou poškozeny funkce ledvin, Meropenem je třeba užívat s opatrností.

Léčebný režim a dávkování

Lék je dostupný výhradně ve formě prášku pro parenterální podání, takže pokyny pro použití tablet Meropenem neexistují. Účinná látka ve zředěné formě se podává intravenózně ve formě bolusové injekce nebo infúze. Téměř každá diagnóza a závažnost onemocnění jsou předepsány třikrát denně každých 8 hodin, což vám umožňuje vytvořit optimální koncentraci antibiotika v krvi:

  • u infekcí infekcí močových cest, kůže, pánevních orgánů a pneumonie je indikována jedna dávka 500 mg pro dospělé;
  • pokud se diagnostikuje nosokomiální pneumonie, septikémie a peritonitida, pak se podává 1 gram léku třikrát denně;
  • v případě meningitidy se jednotlivá dávka zvýší na 2 g.

Děti od tří měsíců věku do 12 let jsou předepsány z 10 až 20 mg antibiotik na kilogram hmotnosti. Podává se stejným způsobem každých 8 hodin a přesná dávka je stanovena ošetřujícím lékařem na základě stavu pacienta. Léčba dítěte staršího 12 let (nebo s tělesnou hmotností vyšší než 50 kilogramů) je podobná antibiotické terapii pro dospělé pacienty.

Korekce dávky a způsob infuze je nutná pouze v případě poruchy funkce ledvin (nedostatečnost). Například pokud hodnota klírensu kreatininu nepřesahuje 10 ml za minutu, infuze se podávají pouze jednou denně za 250-500 mg. U indikací od 10 do 25 ml / min je třeba podávat lék v dávce 0,25 nebo 0,5 g, 25-50 - 500 mg každých 12 hodin. Dysfunkce jater není základem pro snížení dávky, stejně jako stáří (za předpokladu udržení normální funkce ledvin).

Nežádoucí účinky

Na části zažívací soustavy u použití meropenemu mohou mít poruchy příjmu potravy, zvracení, bolesti břicha, poruchy stolice, pseudomembranózní kolitida, jaterní dysfunkce v podobě žloutenky, přechodné zvýšení aktivity některých enzymů, hepatitida. Močový systém může reagovat s dyzurií, vzorkem krve v moči, edémem.

Možné poruchy nebo nedostatečnost srdečního rytmu, plicní tromboembolie, poklesy krevního tlaku, srdeční záchvat nebo dokonce srdeční zástava. Nežádoucí alergické reakce se mohou projevit jako svědění, vyrážka na těle, exsudační erytém, anafylaxe nebo angioedém. Někdy dochází k kvantitativním změnám ve vzorcích krve, některých poruchách nervového systému (poruchy spánku, bolesti hlavy, deprese, podrážděnost, křeče).

Mezi další nežádoucí vedlejší účinky patří vaginální kandidóza, hypervolemie, dušnost, celkové zhoršení stavu a pozitivní výsledky testu Coombs. Jako lokální reakce na intravenózní podání se může objevit bolest v místě vpichu, flebitida nebo tromboflebitida, zánět.

Používejte během těhotenství

Studie o negativním dopadu tohoto antibiotika na plod nebyly provedeny, ale nedoporučuje se ho předepisovat těhotným ženám. Výjimkou je zásadní důkaz, kdy se vyvine infekce ohrožující život matky a neexistuje alternativní řešení. Vzhledem k tomu, že účinná látka proniká do mateřského mléka v dostatečně vysokých koncentracích, doporučuje se, aby laktající ženy dočasně přestaly krmit a udržovaly laktaci pravidelným dekantací.

Meropenem - analogy

Strukturní analogy jsou četné přípravky založené na stejné účinné látce, ale s různými obchodními názvy. Všechny z nich mají stejné indikace pro použití, kontraindikace a léčebné režimy. Hlavní rozdíl spočívá v nákladech na léky.

Například rumunský lék lze zakoupit za cenu 440 rublů za láhev, zatímco britský výrobní Meronem (balení obsahující 10 lahviček po 1 gram) stojí 11500. K dispozici jsou možnosti a levnější vyrobené v Rusku, Indii, Slovinska a dalších zemích.

Antibiotikum lze nalézt pod takovými značkami jako:

  • Janem
  • Mepenem
  • Merexid,
  • Meronoxol,
  • Nerina,
  • Meropenabol,
  • Meropidel,
  • Propenem
  • Peenemera,
  • Cyronem.

Alkohol

Meropenem je kategoricky nekompatibilní s alkoholem. Přijímání alkoholických nápojů na pozadí probíhající antimikrobiální léčby nejenže snižuje účinnost léčby, ale také zvyšuje riziko toxického poškození jater, nervového systému a vývoje superinfekce.

Meropenem - recenze

Lékaři vysoce oceňují účinnost tohoto léčivého přípravku, ale jsou předepisováni pouze jako záložní léčivo, pokud hlavní léky předepsané v protokolu o léčbě nemají požadovaný účinek. Použití antibiotika první linie je možné v případě život ohrožujících závažných infekcí, jako je sepse, nemocniční pneumonie nebo meningitida. Droppery rychle přinášejí pozitivní výsledek a odstraňují bolestivé příznaky.

Pacienti, kteří byli předepsáni Meropenemem v nemocnici, nechávají pro něj pouze chválu. Existuje rychlý nástup reliéfu, zlepšení celkového stavu a nejsou uvedeny žádné významné vedlejší účinky. Rodiče dětí také oceňují účinnost léku a nízkou toxicitu. Jedinou nevýhodou jsou poměrně vysoké náklady na léky, ale na doporučení lékaře je přijatelné nahradit nákladné antibiotikum přijatelnější protihodnotou v ceně.

Věnujte svému lékaři! Udělejte schůzku a prohlédněte si nejlepšího lékaře ve vašem městě právě teď!

Dobrý lékař je specialistou na všeobecné lékařství, který na základě vašich příznaků provede správnou diagnózu a předepisuje účinnou léčbu. Na našich webových stránkách si můžete vybrat lékaře z nejlepších klinik v Moskvě, Petrohradě, Kazanu a dalších městech Ruska a získat slevu až na 65% na recepci.

* Stisknutím tlačítka se dostanete na speciální stránku webu s vyhledávacím formulářem a záznamy na profil specialisty, který vás zajímá.

Meropin, který použil.

Meropin, který použil.

# 1 Příspěvek od vasim »Čt 13. dubna 2017 11:54

Meropin, který použil.

# 2 Post Akrut »Pá 14. dubna 2017 15:42 hod

Meropin, který použil.

# 3 Zpráva zhoršení »Pá 14. dubna 2017 16:20

Meropin, který použil.

# 4 Příspěvek od vasim »pá dub 14, 2017 6:34 pm

Meropin, který použil.

# 5 Odeslat vasim »pá dub 14, 2017 6:36 pm

Meropin, který použil.

# 6 Zpráva zhoršení »Pá Apr 14, 2017 7:33 pm

Meropin, který použil.

# 7 Příspěvek od ValentinLakus »Pá 14. dubna 2017 20:03

Meropin, který použil.

# 8 Odeslat vasim »pá dub 14, 2017 9:21 pm

Meropin, který použil.

# 9 Zpráva vasim »pá dub 14, 2017 9:54 pm

Meropin, který použil.

# 10 Post Fokusin »So 15. dubna 2017 3:52 pm

Meropin, který použil.

# 11 Zpráva vasim »Ne 16. dubna 2017 3:11 hod

Meropin, který použil.

# 12 Příspěvek od ValentinLakus »Po 17. dubna 2017 9:36 hod

Meropin, který použil.

# 13 Odeslat vasim »st úno 19, 2017 16:06

Meropin, který použil.

# 14 Příspěvek od ValentinLakus »st úno 19, 2017 17:16

Meropin, který použil.

# 15 Příspěvek od vasim »st úno 19, 2017 21:03

Meropenem

Pokyny pro použití meropenemu

Složení

aktivní složka: meorenem;

1 lahvička obsahuje trihydrát meropenemu ve smyslu 0,5 g nebo 1 g bezvodého meropenemu;

pomocné látky: bezvodý uhličitan sodný.

Indikace

Meropenem je indikován k léčbě takových infekcí u dospělých a dětí od 3 měsíců věku: pneumonie, zahrnující komunitu a nemocnici; bronchopulmonární infekce s cystickou fibrózou; komplikované infekce močových cest; komplikované intraabdominální infekce; infekce během porodu a poporodní infekce; komplikované infekce kůže a měkkých tkání; akutní bakteriální meningitidu.

Meropenem lze použít k léčbě pacientů s neutropenií a horečkou s podezřením na bakteriální infekci.

Je třeba vzít v úvahu poskytování oficiálních rad ohledně vhodného používání antibakteriálních léků.

Kontraindikace

Přecitlivělost na léčivou látku nebo pomocné látky.

Přecitlivělost na jakoukoli jinou antibakteriální látku karbapenemové skupiny.

Závažná přecitlivělost (například anafylaktické reakce, závažné kožní reakce) na jakýkoli jiný typ beta-laktamového antibakteriálního přípravku (například penicilin nebo cefalosporin).

Dávkování a aplikace

Následující údaje poskytují obecná doporučení ohledně dávkování léku.

Dávka meropenemu a trvání léčby závisí na druhu patogenu, závažnosti onemocnění a individuální citlivosti pacienta.

Meropenem, pokud se používá v dávkách až 2 g třikrát denně pro dospělé a děti vážící více než 50 kg a až 40 mg / kg třikrát denně pro děti, je zvláště vhodný pro léčbu některých typů infekcí, jako jsou nemocniční infekce způsobené Pseudomonas aeruginosa nebo Acinetobacterspp.

Doporučené dávky pro dospělé a děti vážící více než 50 kg:

Pneumonie, zahrnující komunitní a nemocniční 500 mg nebo 1 g.

Bronchopulmonární infekce s cystickou fibrózou 2 g.

Komplikované infekce močových cest 500 mg nebo 1 g.

Komplikované intraabdominální infekce 500 mg nebo 1 g.

Infekce během porodu a poporodní infekce 500 mg nebo 1 g.

Komplikované infekce kůže a měkkých tkání o hmotnosti 500 mg nebo 1 g.

Akutní bakteriální meningitida 2 g.

Léčba pacientů s febrilní neutropenií 1 g.

Meropenem by měl být obvykle užíván ve formě infuze trvající od 15 do 30 minut.

Dále mohou být dávky až do 1 g podány jako bolusová injekce po dobu asi 5 minut. Bezpečnostní údaje o zavedení dospělého léku v dávce 2 g ve formě bolusové injekce jsou omezené.

Zhoršená funkce ledvin.

Dávka pro dospělé a děti vážící více než 50 kg, je-li clearance kreatininu u pacientů nižší než 51 ml / min:

MERON

Prášek pro přípravu roztoku pro vstupní / zavádění ve formě prášku z bílého na bílý s nažloutlým odstínem barvy.

Pomocné látky: Bezvodý uhličitan sodný - 104 mg.

Lahvičky o objemu 10 ml (10) - balení z lepenky s ovládáním prvního otvoru.
Láhve o objemu 20 ml (10) - balení z lepenky s ovládáním prvního otvoru.

Prášek pro přípravu roztoku pro vstupní / zavádění ve formě prášku z bílého na bílý s nažloutlým odstínem barvy.

Pomocné látky: bezvodý uhličitan sodný - 208 mg.

Láhve o objemu 30 ml (10) - balení z lepenky s ovládáním prvního otvoru.

Antibiotikum ze skupiny karbapenemů pro parenterální použití, rezistentní vůči lidské dehydropeptidáze-1 (BPH-1) nevyžaduje další podání inhibitoru BPH-1.

Meropenem má baktericidní účinek díky účinkům na syntézu bakteriální buněčné stěny. Silný baktericidní účinek meropenemu proti širokému spektru aerobních a anaerobních bakterií je způsoben vysokou schopností bakterií pronikat do buněčné stěny, vysokou mírou rezistence vůči většině β-laktamáz a významnou afinitou k proteinům vázajícím se na penicilin (BSP). Minimální baktericidní koncentrace (MBC) jsou obvykle stejné jako minimální inhibiční koncentrace (MIC). U 76% testovaných bakteriálních druhů byl poměr MBC / MIC 2 nebo méně.

Meropenem je stabilní v testech citlivosti na patogen. In vitro testy ukazují, že meropenem působí synergicky s různými antibiotiky. Bylo prokázáno in vitro a in vivo, že meropenem má post-antibiotický účinek.

Jediné doporučené kritéria pro citlivost na meropenem jsou založeny na farmakokinetice léčiva a na korelaci klinických a mikrobiologických dat - průměru zóny a MIC určeného pro příslušné patogeny.

Spektrum antibakteriální aktivity meropenemu, stanoveno in vitro, zahrnuje téměř všechny klinicky významné grampozitivní a gramnegativní aerobní a anaerobní mikroorganismy.

Lék je aktivní v případě aerobní h. Staphylococcus saprophyticus Staphylococcus capitis Staphylococcus cohnii Staphylococcus xylosus, Staphylococcus warneri Staphylococcus hominis Staphylococcus simulans, Staphylococcus intermedius, Staphylococcus sciuri Staphylococcus lugdenensis, Streptococcus pneumoniae (citlivé a penicilin rezistentní), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equi, Streptococcus bovis, Streptococcus mitis, Streptococcus mitior, Streptococcus milleri, Streptococcus sanguis, Streptococcus viridans, Streptococcus salivarius, Streptococcus morbillorum, Streptococcus skupina G, skupina F, Rhodococcus equi; Aerobní gram-negativní bakterie: Achromobacter xylosoxidans, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Aeromonas hydrophila, Aeromonas sorbria, Aeromonas caviae, Alcaligenes faecalis, Bordetella bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Citrobacter koseri, Citrobacter amalonjs Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (včetně kmenů produkujících β-laktamázu a rezistentních na penicilli No, jste v řece Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas Alcaligenes, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas stutzeri, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas acidovorans, Salmonella spp., včetně Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, Serratia rubidaea, Shigella sonnei, Shigella flexneri, Shigella boydi, Shigella dysenteriae, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica; anaerobní bakterie: Actinomyces odontolyticus, Actinomyces meyeri, Bacteroides-Prevotella-Porphyromonas spp, Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides variabilis, Bacteroides pneumosintes, Bacteroides coagulans, Bacteroides uniformis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides eggerthii, Bacteroides capsillosis,. Prevotella buccalis, Prevotella corporis, Bacteroides gracilis, Prevotella melaninogenica, Prevotella intermedia, Prevotella bivia, Prevotella splanchnicus, Prevotella oralis, Prevotella disiens, Prevotella rumenicola, Prevotella ureolyticus, Prevotella Oris, Prevotella buccae, Prevotella denticola, Prevotella levii, Porphyromonas asaccharolyticus, Bifidobacterium spp Bilophilia wadsworthia, Clostridium perfringens, Clostridium bifermentans, Clostridium ramosum, Clostridium sporogenes, Clostridium cadaveris, Clostridium sordellii, Clostridium butyricum, Clostridium clostridiiformis, Clostridium inno cuum, Clostridium subterminale, Clostridium tertium, Eubacterium lentum, Eubacterium aerofaciens, Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium varium, Mobiluncus curtisii, Mobiluncus Mulieris, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus saccharolyticus, Peptococcus saccharolyticus, Peptococcus asaccharolyticus, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus prevotii, Propionibacterium acnes, Propionibacterium avidium, Propionibacterium granulosum.

Stenotrofomonasová maltophilia, Enterococcus faecium a meticilin-rezistentní stafylokoky jsou rezistentní vůči léku.

Meronem prokázal účinnost jako monoterapie nebo v kombinaci s dalšími antimikrobiálními látkami při léčbě polymikrobiálních infekcí.

Zavedení jednorázové dávky léku zdravým dobrovolníkům po dobu 30 minut v jediné dávce vede ke vzniku Cmax, přibližně 11 μg / ml u dávky 250 mg, 23 μg / ml v dávce 500 mg a 49 μg / ml v dávce 1 g. Nicméně neexistuje žádná absolutní farmakokinetická proporcionalita v závislosti na podané dávce nebo na Cmax, ani pro AUC. Navíc došlo k poklesu clearance plazmy z 287 na 205 ml / min u dávek od 250 mg do 2 g.

B / injekce do bolusu během 5 minut po podání jedné dávky přípravku Meronema zdravým dobrovolníkům vedou k dosažení Cmax, přibližně 52 μg / ml pro dávku 500 mg a 112 μg / ml pro dávku 1 g.

Cmax v plazmě s podáním 1 g léčiva po dobu 2 minut, 3 minutami a 5 minutami bylo 110, 91 a 94 μg / ml.

Vazba na plazmatické proteiny je asi 2%. Meropenem proniká dobře do většiny tkání a tělesných tekutin, včetně do mozkomíšního moku u pacientů s bakteriální meningitidou, dosáhnou koncentrací, které přesahují koncentrace potřebné k potlačení většiny bakterií.

Po 6 hodinách po podání dávky 500 mg se hladina plazmy meropenemu sníží na 1 μg / ml nebo méně. Při opakovaných dávkách s intervalem 8 hodin u pacientů s normální funkcí ledvin se meropenem nehromadí.

Metabolismus a vylučování

Jediný metabolit meropenemu je mikrobiologicky neaktivní.

Přibližně 70% podané dávky se vylučuje močí v nezměněné formě během 12 hodin, po které je další vylučování močí nevýznamné. Koncentrace meropenemu v moči přesahující 10 μg / ml se udržuje po dobu 5 hodin po podání dávky 500 mg. Při režimu podávání 500 mg každých 8 hodin nebo 1 g každých 6 hodin nebyla u dobrovolníků s normální funkcí jater pozorována akumulace meropenemu v plazmě a moči. U pacientů s normální funkcí ledvin T1/2 je přibližně 1 hodina.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Farmakokinetické parametry přípravku Meronema u dětí jsou stejné jako u dospělých. T1/2 meropenemu u dětí ve věku do 2 let je přibližně 1,5-2,3 hodiny a lineární farmakokinetika je pozorována v rozmezí dávek 10-40 mg / kg.

Studie farmakokinetiky léku u pacientů s renální insuficiencí prokázaly, že clearance meropenemu koreluje s klírensem kreatininu. U takových pacientů je nutná úprava dávky.

Studie farmakokinetiky léku u starších pacientů ukázaly snížení clearance meropenemu, které koreluje se snížením klírensu kreatininu spojené s věkem.

Studie farmakokinetiky léku u pacientů s onemocněním jater ukázaly, že onemocnění jater neovlivňuje farmakokinetiku meropenemu.

Léčba následujících infekcí u dětí a dospělých způsobených jedním nebo více patogeny citlivými na léčivo:

- pneumonie (včetně nosokomiálních);

- infekce močových cest;

- infekce břišní dutiny;

- gynekologické infekce (jako je endometritida a zánětlivé onemocnění pánve);

- infekce kůže a měkkých tkání;

- empirická léčba v případech podezření na bakteriální infekci u dospělých pacientů s febrilními epizodami na pozadí neutropenie, jako monoterapie nebo v kombinaci s antivirovými nebo antifungálními léky.

- Přecitlivělost na drogu.

Předepsaná opatření by měla být předepsána současně s potenciálně nefrotoxickými léky, stejně jako u pacientů s dyspepsií, zvláště u pacientů s kolitidou.

Pro dospělé je režim dávkování a doba trvání léčby stanovena v závislosti na typu a závažnosti infekce a stavu pacienta. Doporučujeme následující denní dávky.

Při léčbě pneumonie, infekce močových cest, gynekologické infekce (endometritida a zánětlivé onemocnění pánvových orgánů), infekce kůže a měkkých tkání - 500 mg i / v každých 8 hodin.

Při léčbě nosokomiální pneumonie, peritonitidy, podezření na bakteriální infekci u pacientů s neutropenií, stejně jako septikémie - 1 g i / h každých 8 hodin.

Při léčbě meningitidy - 2 g každých 8 hodin.

U pacientů s poškozenou funkcí ledvin s hodnotou CC 50 ml / min nebo nižším by měly být dávky sníženy následujícím způsobem.

MĚŘENÍ

MĚŘENÍ - forma uvolnění, složení a balení

Prášek pro přípravu roztoku pro zavádění bílé nebo bílé barvy s nažloutlým odstínem.

[PRING] uhličitan sodný.

500 mg - injekční lahvičky bezbarvého skla o objemu 10 ml (1) - balení z lepenky.
500 mg - injekční lahvičky bezbarvého skla o objemu 20 ml (1) - balení z lepenky.

Prášek pro přípravu roztoku pro zavádění bílé nebo bílé barvy s nažloutlým odstínem.

[PRING] uhličitan sodný.

1 g - lahve bezbarvého skla o objemu 30 ml (1) - balení z lepenky.

1 g - láhve (1) - balení karton.

500 mg - lahve (1) - balení karton.

1 g - láhve (1) - balení z lepenky.

Prášek pro přípravu roztoku pro zavádění bílé nebo bílé barvy s nažloutlým odstínem.

[PRING] uhličitan sodný.

1 g - láhve (1) - balení z lepenky.
1 g - lahvičky (10) - lepenkové krabice.
1 g - lahvičky (50) - lepenkové krabice.

0,5 g - láhve (1) - balení z lepenky.
0,5 g - lahvičky (10) - lepenkové krabice.
0,5 g - lahvičky (50) - lepenkové krabice.

Prášek pro přípravu roztoku pro přívod / vyjmutí z barvy, bílý na bílý s nažloutlým odstínem.

[PRING] uhličitan sodný 104 mg.

500 mg - injekční lahvičky z bezbarvého skla (1) - balení z lepenky.

1 g - láhve (1) - balení karton.
1 g - lahve (10) - balení karton.

1 g - láhve (1) - balení z lepenky.
1 g - lahve (10) - balení karton.

Farmakologický účinek

Antibiotikum pro parenterální podání skupiny Karabapenem. Má baktericidní účinek (inhibuje syntézu bakteriální buněčné stěny), snadno proniká stěnou bakteriální buňky a je rezistentní vůči většině beta-laktamáz.

Na rozdíl od imipenemu se prakticky nerozpadá v renálních tubulech dehydropeptidázou-1 (není nutné kombinovat s cilastatinem, specifickým inhibitorem dehydropeptidázy-1), a proto nevytváří produkty nefrotoxického rozkladu, má vysokou afinitu k proteinům vázajícím se na penicilin.

Baktericidní a bakteriostatické koncentrace jsou téměř stejné.

Interaktuje s proteinkami vázajícími specifické receptory penicilinu na povrchu cytoplazmatické membrány, inhibuje syntézu vrstvy peptidoglykanové buněčné stěny, potlačuje transpeptidázu, podporuje uvolňování autolytických enzymů buněčné stěny, což nakonec způsobí její poškození a úmrtí bakterií.

Spektrum antimikrobiální aktivity přípravku Meropenem zahrnuje většinu klinicky významných grampozitivních a gramnegativních kmenů aerobních a anaerobních bakterií:

Gram-pozitivní aerobní roztoky: Enterococcus faecalis (včetně kmenů rezistentních na vankomycin); Staphylococcus aureus (neprodukující penicilinázu a produkující penicilin [citlivý na meticilin]): Streptococcus agalactiae; Streptococcus pneumoniae (pouze citlivé na penicilin); Streptococcus pyogenes; Streptococcus spp. skupiny viridans.

Gram forgamin aerobes: Escherichia coli; Haemophilus influenza (produkující penicilin a produkující penicilin); Klebsiella pneumoniae; Neisseria meningitidis; Pseudomonas aeruginosa; Proteus mirabilis.

Anaerobní bakterie: Bacteroides fragilis; Bacteroides thetaiotaomikron; Peptostreptococcus spp.

Meropenem je účinný in vitro proti těmto mikroorganismům, avšak jeho klinická účinnost u nemocí způsobených těmito patogeny nebyla prokázána:

Gram-pozitivní aerobní roztoky: Staphylococcusepidermidis (penicilin-neproduktivní a produkující penicilin | citlivý na meticilin)).

Gram-negativní aerobeans: Acinetobacter spp.; Aeromonas hydrophila; Campylobacter jejuni; Citrobacter diversus; Citrobacter freundii; Enterobacter cloacae; Haemophilus influenzae (ampicilin-rezistentní, penicilin-neprodukující estamma); Hafnia Alvei; Klebsiella oxytoca; Moraxella catarrhalis (produkující penicilin a produkující penicilin); Morganella morganii; Pasteurella multocida; Proteus vulgaris; Salmonella spp.; Serratia marcescens; Shigella spp.; Yersinia enterocolitis.

Anaerobní bakterie: Bacteroides distasonis; Bacteroides ovatus; Bacteroides uniformis; Bacteroides ureolyticis; Bacteroides vulgatus; Clostridium difficile; Clostridium perfringens; Eubacterium lentum; Fusobacterium spp.; Prevotella bivia; Prevotella intermedia; Prevotella melaninogenica; Porphyromonas asaccharolytica; Propionibacterium acnes.

Farmakokinetika

Při / v podání 250 mg po dobu 30 minmax - 11 μg / ml, pro dávku 500 mg - 23 μg / ml, 1 g - 49 μg / ml (absolutní farmakokinetika proporcionální k podané dávce pro Cmax a AUC není). Při zvýšení dávky z 0,25 na 2 g se clearance sníží z 287 na 205 ml / min. S IV bolusem po dobu 5 minut se 500 mg Cmax - 52 μg / ml, 1 g - 112 μg / ml. Komunikace s plazmatickými bílkovinami - 2%.

To proniká dobře do většiny tkání a tělesných tekutin, vč. v mozkomíšním moku u pacientů s bakteriální meningitidou, které dosahují koncentrací vyšších než jsou koncentrace potřebné pro potlačení většiny bakterií (baktericidní koncentrace se vytvářejí 0,5 až 1,5 hodiny po zahájení infúze). V malých množstvích proniká do mateřského mléka.

Podstoupil nepatrný metabolismus v játrech s tvorbou jediného neaktivního metabolitu. T1/2 - 1 hodina u dětí ve věku do 2 let 1,5-2,3 hodin. V dávce 10-40 mg / kg u dospělých a dětí se pozoruje lineární závislost farmakokinetických parametrů. Nehromadí se. Vylučováno ledvinami - 70% nezměněno po dobu 12 hodin. Koncentrace meropenemu v moči, která přesahuje 10 μg / ml, se udržuje 5 hodin po podání 500 mg. U pacientů s renální nedostatečností korelace s klírensem kreatininu (CK). U starších pacientů pokles poklesu clearance meropenemu koreluje s poklesem CC v důsledku věku. T1/2 - 1,5 hodiny. Odstraní se během hemodialýzy.

Dávkování přípravku MEROPENEM

In / in bolusno zředěný sterilní vodou pro injekci 10 ml na 500 mg, 15 mg na 1000 mg po dobu nejméně 5 minut.

In / infúzí po dobu 15-30 minut při zředění až 50-200 ml kompatibilní infuzní tekutiny.

Dávka léčiva a délka léčby se stanoví v závislosti na závažnosti infekce a stavu pacienta. Doporučují se následující dávky:

- s pneumonií, infekcemi močových cest, infekčními a zánětlivými onemocněními pánvových orgánů, infekcemi kůže a měkkých tkání - IV. 500 mg každých 8 hodin;

- v nemocniční pneumonii, peritonitidě, podezření na bakteriální infekci u pacientů s neutropenií, septikémii - v 1 g / 3krát denně;

- u meningitidy - 2 g každých 8 hodin.

V případě poruchy funkce ledvin se dávka koriguje v závislosti na clearance kreatininu: